一、芫花杀虫活性成分的结构鉴定（论文文献综述）
王雯皓[1]（2021）在《河朔荛花激活潜伏HIV活性成分研究》文中研究说明本论文包含三部分内容。一、以河朔荛花（Wikstroemia chamaedaphne Meisn.）枝叶为研究对象,运用ODS柱层析、硅胶柱层析、凝胶Sephadex柱层析及半制备HPLC等技术,从中分离获得14个化合物。通过MS,1维和2维NMR技术,并与已知化合物NMR数据进行比较,14个化合物分别鉴定为:XLSF05（1）,XLSF06（2）,simplexin（3）,wikstchalide X（4）,pimelea factor S6（5）,pimelea factor S7（6）,（+）-pinoresinol（7）,phillygenin（8）,acutissimalignan B（9）,（-）-matairesinol（10）,3,4-divanillyltetrahydrofuran（11）,bis（2-ethylhexyl）phthalate（12）,1-linolenoylglycerol（13）,2-linolenoylglycerol（14）。其中化合物1-6是二萜类化合物,化合物7-11属于木脂素类。化合物1为首次发现的化合物,化合物7-14是第一次从河朔荛花中分离得到,而从荛花属植物中首次得到的有化合物8,9,11-14。二、河朔荛花花蕾总黄酮提取物的研究。1、总黄酮提取物的制备及成分鉴定。通过提取和富集技术,从河朔荛花花蕾获得总黄酮提取物。利用凝胶Sephadex LH-20等分离技术得到8个黄酮成分。用质谱、核磁等手段鉴定化合物为isoorientin（15）,orientin（16）,vitexin（17）,isovitexin（18）,quercetin 3-O-β-glucopyranoside（19）,cynaroside（20）,astragalin（21）,luteolin-4’-O-glucoside（22）。2、总黄酮提取物含量测定研究。建立同时测定河朔荛花花蕾8个黄酮含量的HPLC方法,对黄酮提取物进行含量测定。结果显示河朔荛花花蕾总黄酮提取物中总黄酮含量为（55.19±0.32）%,其中luteolin-4’-O-glucoside的含量最高,达到了（24.18±0.27）%。可以看出河朔荛花花蕾总黄酮提取物中确实富含黄酮类成分,且本文所建立的同时测定8种黄酮含量的HPLC方法简便可靠,重复性好。3、总黄酮提取物体外抗氧化活性研究。对8个黄酮化合物及总黄酮提取物进行体外抗氧化能力测试。总抗氧化能力和DPPH·清除率测定结果显示,8个黄酮化合物及总黄酮提取物FRAP值在0.19～0.84（?）mol/m L范围内,能够将Fe3+还原为Fe2+;DPPH·清除率IC50值在4.03～149.56（?）g/m L范围内。其中cynaroside的FRAP值为（0.84±0.14）（?）mol/m L,DPPH·清除率IC50值是（4.03±0.35）（?）g/m L。可以得知,8个黄酮化合物及总黄酮提取物抗氧化能力较强,cynaroside抗氧化能力最优。三、采用典型HIV潜伏模型HeLa-NH2细胞对22个化合物进行激活潜伏HIV活性测试。结果表明,10（?）M时化合物1-7,10,12-14均显示出5倍以上激活强度,即这些化合物均有显着激活潜伏HIV的活性。此外,利用CCK-8法测定22个化合物细胞毒性,结果显示除化合物4外,所有化合物在10（?）M细胞存活率均≥90%。
殷茵,刘珍洪,高蔚,佟海英,郭蓉,韩雪珍,安致君,杨桢,赵红霞[2]（2019）在《芫花对热敏通道瞬时感受器电位香草素受体1的影响》文中研究表明目的:通过电生理全细胞膜片钳技术和动物行为学实验观察芫花对热敏通道瞬时变体电位香草素受体1（TRPV1）的影响,并探讨其机制。方法:以电生理全细胞膜片钳技术检测不同浓度中药芫花的75%乙醇提取物对瞬染人源TRPV1的HEK293细胞（h TRPV1/HEK293细胞）诱导产生的跨膜电流,运用TRPV1特异性拮抗剂辣椒平,观察其是否可以抑制中药芫花诱导产生的跨膜电流;行为学检测使用雄性C57BL/6小鼠30只,将其分为空白组6只,芫花高剂量组6只,芫花中剂量组6只和芫花低剂量组6只,布洛芬组6只。芫花治疗组以低、中、高(0. 195,0. 39,0. 78 g·kg-1·d-1) 3个剂量进行灌胃,1 h后,观察在（0±2）℃冷板和（55±1）℃热板中小鼠冷痛、热痛行为潜伏期的变化。结果:全细胞膜片钳实验显示在h TRPV1/HEK293细胞上芫花75%乙醇提取物可以激活TRPV1通道产生明显的跨膜电流,该跨膜电流与TRPV1激动剂辣椒素诱发的电流在电流密度和电流-电压关系各方面均类似;量效实验显示,与细胞外液对比,10 g·L-1芫花醇提物能够激活h TRPV1/HEK293细胞诱导其产生明显的跨膜电流（P <0. 01）。10 g·L-1芫花醇提物产生的跨膜电流> 3 g·L-1（P <0. 01）。TRPV1特异性拮抗剂辣椒平可以完全抑制10 g·L-1芫花醇提物诱导产生的跨膜电流;小鼠冷热板实验中,芫花延长小鼠的冷痛和热痛行为潜伏期,与剂量呈现一定的量效关系。冷板实验中,与空白组小鼠比较,芫花中剂量组小鼠冷痛行为潜伏期延长（P <0. 01）,与空白组比较,芫花高剂量组冷痛时间也显着延长（P <0. 01）,布洛芬组小鼠冷痛行为潜伏期较空白组延长（P <0. 01）。在热板实验中,与空白组比较,芫花高剂量组热痛行为潜伏期显着延长（P <0. 01）,布洛芬组的热痛行为潜伏期明显延长（P <0. 05）。结论:芫花的75%乙醇提物中含有TRPV1的激动剂,芫花所具备的温性、止痛和抗炎功效可能是热敏通道TRPV1活化后产生的系列效应。
胡志慧[3]（2019）在《河朔荛花根化学成分分离及其农用活性研究》文中研究说明河朔荛花（Wikstroemia chamaedaphne Meissn.）是瑞香科荛花属的毒性植物,其叶、花等多个部位均可药用,也可用于防治虫害。目前,有关河朔荛花的研究主要集中于花蕾的化学成分及其在临床医学上的应用。而根为非药用部位,具有资源丰富、经济成本低等优点。鉴于此,为了进一步研究和开发有价值的植物源农药,本文对河朔荛花根的化学成分及农用活性进行了系统的研究。本文对河朔荛花根进行甲醇超声提取,采用硅胶柱层析、高效液相色谱、重结晶等技术从其甲醇提取物中分离得到18个化合物。根据所得化合物的理化性质、波谱数据并结合相关文献,对分离得到的单体化合物进行了结构鉴定,确定了其中15个化合物的结构分别为:1-己酸-2,3-硬脂酸甘油三酯（1）、亚油酸甲酯（2）、β-谷甾醇（3）、月桂醇（4）、顺-十八碳-9-烯酸（5）、（2E）-庚基-3-（3,4-二羟基苯基）丙烯酸酯（6）、（-）-Pluviatolide（7）、1β-hydroxy-10β-H-guaia-4,11-dien-3-one（8）、异狼毒素（10）、新狼毒素B（11）、瑞香酚（12）、单棕榈酸甘油酯（13）、（+）-去甲络石甙元（14）、二氢瑞香素乙（15）、naringenin-7-O-β-D-glucopyranoside（18）。其中,化合物4、5、7、8、10-15和18均为首次从河朔荛花中分离得到。生物活性测定结果表明:（1）异狼毒素（10）、新狼毒素B（11）、化合物16和化合物17对马铃薯晚疫病菌Phytophthora infestans孢子萌发和菌丝生长均表现出明显的抑制作用,其对马铃薯晚疫病菌孢子萌发的EC50值分别为25.14μg/mL、13.97μg/mL、66.28μg/mL和112.52μg/mL;对马铃薯晚疫病菌菌丝生长的EC50值分别为68.36μg/mL、44.90μg/mL、134.38μg/mL和231.26μg/mL;同时,这4个化合物能有效抑制马铃薯晚疫病在离体叶片上的扩散,对马铃薯植株具有良好的保护作用。此外,异狼毒素（10）、新狼毒素B（11）、化合物16和化合物17对蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus、大肠埃希氏菌Escherichia coli、金黄色葡萄球菌Staphyloccocus aureus、白菜软腐病菌Erwinia carotovora、烟草青枯病菌Ralstonia solanacearum亦表现出一定的抑菌活性,尤其对大肠埃希氏菌的抑制效果最为明显,其MIC值分别为12.5μg/mL、6.25μg/mL、25μg/mL、50μg/mL。（2）异狼毒素（10）、新狼毒素B（11）、化合物16和化合物17对鳞翅目害虫东方粘虫3龄幼虫无明显毒杀作用,但对同翅目害虫蚜虫和真螨目害虫朱砂叶螨有一定触杀活性,这4个化合物对蚜虫触杀作用的LC50值分别为531.01μg/mL、380.23μg/mL、622.29μg/mL和1061.51μg/mL;对朱砂叶螨触杀作用的LC50值分别为426.67μg/mL、214.42μg/mL、464.10μg/mL和758.74μg/mL。本文首次发现了新狼毒素B对马铃薯晚疫病菌的抑制活性,河朔荛花根作为非药用部位,来源广、经济成本低、农用活性多样,具有良好开发价值。
王星[4]（2019）在《长梗三宝木中瑞香烷型二萜类成分研究》文中研究说明长梗三宝木是大戟科三宝木属的重要成员之一,主要分布于我国贵州、广西和云南等热带亚热带地区,属于广西特有民间药用植物。现代药物研究表明,三宝木属植物中的成分类型非常丰富,囊括了萜类、香豆素类、黄酮类、生物碱类、苯丙素类、单宁类等多种类型化合物,这些成分具有抑菌、抗炎、抗病毒等多种生物活性。长梗三宝木自2000年起发现了一系列结构新颖的瑞香烷二萜类化合物后,逐渐步入了天然产物研究者的视线。截至目前,已从该植物中发现了 40余种新的瑞香烷型二萜类化合物,证明了该植物是三宝木属中富含瑞香烷型二萜类化合物最多的植物之一。其中得到的瑞香烷型二萜类化合物,经现代药理研究手段证明具有较强的抗HIV-1型病毒和抗炎等药理活性,也证明了长梗三宝木植物具有很高的药用研究和开发价值。本学位论文对长梗三宝木的化学成分进行了细致研究,以期为新药研发提供具有良好生物活性的先导化合物。用95%乙醇溶液提取得到药材总浸膏先后用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇试剂萃取,得到三个部位浸膏。经初步药理活性筛选,发现石油醚部位和乙酸乙酯部位浸膏对人结肠癌HCT116细胞株、人宫颈癌HeLa细胞株和人肝癌HepG2细胞株具有较强的细胞毒活性,正丁醇部位浸膏仅对人宫颈癌HeLa细胞株具有较弱的细胞毒活性。本实验主要对石油醚部位浸膏进行细致分离,经硅胶柱层析初步分离,以紫外导向、LC-MS和高效液相色谱法为指导,经过反复硅胶柱层析、凝胶柱层析、MCI柱层析、中压快速ODS柱层析、制备薄层色谱以及半制备高效液相色谱法等多种分离方法对浸膏进行分离纯化。共得到17个单体化合物,结合高分辨质谱、核磁波谱数据及文献对比等方法,确定化合物的结构,分别鉴定为:trigothysoid D（1）,trigothysoid E（2）,trigothysoid F（3）,trigoxyphin K（4）,trigochinin F（5）,trigonothyrin E（6）,trigonosin D（7）,trigochinin A（8）,trigochinin B（9）,trigochinin D（10）,trigochinin E（11）,trigoheterin B（12）,trigolin G（13）,trigoxyphinA（14）,（-）-loliolide（15）,β-谷甾醇（16）和单棕榈酸甘油（17）。其中化合物trigoxyphinK（4）、trigoheterinB（12）和trigolin G（13）、（-）-loliolide（15）为首次从长梗三宝木中分离得到。为了快速定位瑞香烷型二萜类目标化合物,实验通过归纳化合物UV特征,确定了目标组分,运用一系列分离手段靶向分离目标化合物,从Fr.12-13组分共分离得到11个瑞香烷型二萜类化合物（1、3-5和7-13）。并总结文献数据,预测了 9个未知成分的可能结构,其中2个成分可能为新化合物。采用CCK-8法测定了化合物（1-11、14和17）对人结肠癌HCT116细胞株、人宫颈癌HeLa细胞株和人肝癌HepG2细胞株的增殖抑制活性。结果发现化合物1,2对3种肿瘤细胞均具有中等增殖抑制活性,化合物9对人宫颈癌HeLa和人肝癌HepG2细胞株具有中等增殖抑制活性,IC50值分别5.96和14.74μg/mL。化合物1,2,9对3种肿瘤细胞的增殖抑制活性均呈现明显的浓度依赖性。
苗培培[5]（2016）在《芫花及其主要成分对UGT酶活性的影响》文中研究说明芫花（Genkwa Flos）是中国特有的瑞香科植物Daphnegenkwa Sieb.et Zucc.的干燥花蕾,临床应用历史悠久。现代研究表明芫花具有广泛的药理作用:镇咳、祛痰、镇痛、抑菌、抗炎、抗惊厥、抗肿瘤等。其广泛的生物学活性和潜在的抗肿瘤活性,使其有望成为常用的辅助性治疗药物,将来可能与其它药物合用的机率越来越大。但有研究发现长期大剂量使用芫花可致肝、肾、脑等器官出现严重损伤,并且芫花对皮肤及黏膜具有严重的刺激性。有研究表明芫花中的二萜原酸酯类成分既是芫花的生物活性成分又是致毒的主要物质。长久以来,芫花的毒性使其在临床应用受到很大的限制。目前,对于芫花的毒性研究主要集中在毒性物质基础的发现,而其致毒机制的研究尚不多见。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UDP-glucuronosyltransferases,UGTs）是体内重要的Ⅱ相代谢酶之一,主要分布于肝脏、肠道、肾脏等器官。其功能是催化内源性物质、外源性化合物及毒性代谢物转化为极性较强的结合物,经肾脏排出体外。因此,UGTs的数量和活性直接影响药物在体内的代谢消除,UGTs介导的代谢是外源物在体内重要的解毒途径,对维持机体的稳定及药物发生药效至关重要。曾有研究报道芫花对细胞色素CYP450酶活性的影响,而其对Ⅱ相代谢酶UGTs活性的影响研究,目前尚未见报道。鉴于此,本文重点考察了芫花及其主要成分对肝脏UGTs活性的影响,并推测芫花致肝毒性的两条可能途径。文中分别以4-硝基酚（4-NP）、雌二醇和胆红素为探针底物,采用UV、HPLC和UPLC-MS的方法,测定单位时间单位蛋白浓度下底物的消耗量或代谢物的生成量,以此作为判断酶活性的指标,用于考察芫花及其主要成分对UGTs、UGT1A1活性的影响。实验研究如下:1体外UGT1A1酶活性测定条件的优化本部分选择UGT1A1的探针底物雌二醇,以单位时间单位蛋白浓度生成的代谢产物量考察酶活性。首先建立了雌二醇代谢产物在肝微粒体孵育体系中的HPLC分析方法,结果表明建立的方法可靠、专属性强、精密度、回收率及定量限均符合生物样品测定要求,该方法满足雌二醇代谢产物在后续研究中的定量要求,并确定最终温孵时间为30 min,蛋白浓度0.5 mg·mL-1用于酶动力学分析。2芫花及其主要成分对肝微粒体UGTs、UGT1A1活性影响的体外实验研究2.1芫花主要成分的含量测定利用乙醇加热回流提取法制备得到芫花醇提物,萃取得到氯仿萃取物,采用HPLC方法对两者中的3种黄酮类成分（芫花素、芹菜素及羟基芫花素）进行含量测定,芫花醇提物中芹菜素、羟基芫花素和芫花素分别占6.34%、8.72%、6.06%;氯仿萃取物中芹菜素、羟基芫花素和芫花素分别占1.00%、6.40%、18.38%;比色法测定两者中的总二萜含量分别为30.72%和36.33%。本章为后续考察芫花及其主要成分对酶活性的影响提供基础。2.2芫花及其主要成分对肝微粒体UGTs活性的影响本实验以4-NP为探针底物,采用UV法测定其剩余量,评价各成分对体外肝微粒体（MLM、RLM、HLM）中UGTs活性的影响,结果表明芫花及其主要成分对UGTs的活性均有不同程度的抑制作用,且在MLM、RLM、HLM三种体系中芫花醇提物对UGTs活性的抑制作用较其它成分都强,且抑制作用具有种属差异性。2.3芫花及其主要成分对肝微粒体UGT1A1活性的影响2.3.1芫花及其主要成分对RLM中UGT1A1活性的影响本节实验以雌二醇为探针底物,采用HPLC法测定雌二醇代谢产物含量的变化,评价了芫花醇提物、氯仿萃取物和羟基芫花素对RLM中UGT1A1活性的影响。芫花醇提物、氯仿萃取物和羟基芫花素对RLM中UGT1A1均有中等强度的抑制作用,抑制类型分别为竞争性抑制（Ki=4.62μM）、非竞争性（Ki=28.3μM）和竞争性抑制（Ki=32.3 μM）,抑制强弱为:氯仿萃取物（IC50=8.76μM）>羟基芫花素（IC50=10.93 μM）>芫花醇提物（IC50=46.32 μM）。2.3.2芫花及其主要成分对HLM中UGT1A1活性的影响本节实验以雌二醇为探针底物,采用HPLC法测定雌二醇代谢产物含量的变化,评价了芫花醇提物、氯仿萃取物和羟基芫花素对HLM中UGT1A1活性的影响;另外以胆红素为探针底物,采用UPLC-MS法测定胆红素代谢产物含量的变化,评价了芫花素和芹菜素对HLM中UGT1A1活性的影响。结果显示,芫花醇提物和氯仿萃取物对HLM中UGT1A1的活性均表现为中等强度的抑制作用,且都为反竞争性抑制类型（Ki分别为 1.464 μM、46.90 μM）,抑制强弱顺序:氯仿萃取物（IC50-10.36 μM）>芫花醇提物（IC50=32.49 μM）。羟基芫花素、芫花素和芹菜素是芫花中主要的3种黄酮类化合物,羟基芫花素对HLM中的UGT1A1具有弱抑制作用,而芫花素和芹菜素则表现为中等强度的抑制作用,三者均为竞争性抑制作用（Ki分别为:22.45 μM、16.47 μM、4.080μM）,抑制强弱顺序:芹菜素（IC50=12.40μM）>芫花素（IC50=23.21μM）>羟基芫花素（IC50-76.31 μM）。2.3.3芫花及其主要成分对rhUGT1A1活性的影响本节实验采用与前两节相同的方法考察了芫花醇提物和羟基芫花素对rhUGT1A1活性的影响。结果显示,芫花醇提物和羟基芫花素均中等强度的抑制UGT1A1的活性,抑制类型分别为竞争性抑制（Ki=5.59 μM）和混合型抑制（Ki=3.44 μM,αKi=73.33,α=21.33）,抑制强弱顺序:芫花醇提物（IC50=8.382μM）>羟基芫花素（IC50=20.07 μM）;该结果与前两节实验中两者对UGT1A1的活性都有抑制作用的结果相同,但抑制类型和抑制强弱不同,再次验证了肝脏代谢酶存在种属差异,使得药物作用于不同种属UGT1A1时,呈现出不同的效果。3芫花及其主要成分体内对大鼠肝脏UGTs、UGT1A1活性的影响本部分实验分别采用芫花醇提取物（0.25g·kg-1·d-1、0.05 g·kg-1·d-1）、芫花氯仿萃取物（0.25 g·kg-1·d-1、0.05 g·kg-1·d-1）连续7d灌胃诱导大鼠,及羟基芫花素（100 mg·kg-1·d-1）连续7d腹腔注射诱导大鼠,制备肝微粒体,考察各成分对UGTs、UGT1A1活性的影响。结果表明,芫花醇提物、氯仿萃取物和羟基芫花素均能显着抑制大鼠体内UGTs酶的活性,与体外实验结果一致。芫花提取物体内诱导大鼠后,肝微粒体UGT1A1活性增强,呈诱导趋势,但与空白组相比并无显着性差异;羟基芫花素组大鼠肝微粒体中UGT1A1酶活性稍有下降,但与空白对照组相比也无显着性差异。综上所述,芫花及其主要成分（乙醇及氯仿提取物、黄酮类成分）在体内外均可显着抑制UGTs的活性。现有文献表明芫花二萜原酸酯类成分具有直接的肝细胞毒性作用,并且在体内存在Ⅱ相代谢解毒过程,因此推测芫花及其主要成分对UGTs活性的抑制可能阻碍毒性成分（二萜类）的Ⅱ相解毒过程,从而使毒性成分和次生毒性代谢物在体内蓄积,发生毒性反应,这可能是芫花致毒的重要机制之一。同时芫花主要成分对UGT1A1也呈一定的抑制作用,提示我们芫花可能扰乱体内内源物胆红素的代谢,引起高胆红素血症,严重时可致肝细胞损伤;同时,芫花对UGTs、UGT1A1活性的影响,也提示我们临床应用芫花时要警惕其潜在的药物-药物相互作用。另外,芫花及其主要成分对UGT1A1活性影响的体内外结果不同,分析原因可能为:药物在复杂的体内环境下经过一系列的代谢转化后,作用于UGT1A1酶的物质与体外温孵体系中的成分有很大差别,最终导致不同结果。
李玉霞[6]（2016）在《巴豆和结香茎皮的生物活性及其活性成分研究》文中进行了进一步梳理巴豆Croton tiglium和结香Edgeworthia chrysantha是传统土农药,本文在部分活性跟踪的基础上,首次对巴豆茎皮和结香茎皮进行活性成分系统研究,以期明确其农用生物活性物质基础。经研究,巴豆茎皮对福寿螺Pomacea canaliculata的活性部位为流分bd85和bd75,对白纹伊蚊Aedes albopictus的活性部位为流分bd85和bd75,对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的活性部位为流分bd85和bd95,对黄粉虫Tenebrio molitor的活性部位为流分bd75、bd85和bd95。采用硅胶柱层析、D301R柱层析、MCI柱层析、Sephadex LH-20柱层析和溶剂重结晶等分离方法,对活性部位的化学成分进行研究,共得到了25个化合物,鉴定了24个。其中,包括1个新二萜类化合物ent-trachyloban-17-oic acid（1）,其余化合物鉴定为:扶桑甾醇（2）、β-谷甾醇（3）、十六烷酸二十四烷酯（4）、豆甾醇（5）、二十八烷酸乙酯（6）、乌苏酸（7）、桦木酸（8）、3β-acetoxysitost-5-en-7-one（9）、（24S）-3β-hydroxy-5α-stigmastan-6-one（10）、7β-hydroxy-4,22-stigmastadien-3-one（11）、（22E,24S）-3β-hydroxy-5α-stigmastan-22-en-6-one（12）、28-羟基二十八酸（13）、3,4-di-hydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzopyran（14）、stigmast-4-ene-3β,6β-diol（15）、5α,6β-dihy-droxysitosterol（17）、cerevisterol（18）、6,9-epoxy-ergosta-7,22-dien-3-ol（19）、（R）-2’-hy-droxy-N-[（2S,3S,4R）-1,3,4-trihy-droxypentacosan-2-yl]octadecanamide（20）、β-sitosteryl-3-O-β-glucopiranoside（21）、5,6-二氢豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（22）、acetoxy-sitost-5-en-7-one-3-O-β-D-glucopyranoside（23）、stigmasterol glucoside（24）、β-sitosteryl-3’-glucopyranoside-6’-O-palmitate（25）。本次从巴豆茎皮中分得的新化合物ent-trachy-loban-17-oic acid（1）是巴豆中首个出现的此类二萜结构。化合物2、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、17、18、19、20、21、22、23、24和25等22个化合物为首次从该植物分离得到。结香茎皮对福寿螺P.canaliculata、白纹伊蚊A.albopictus和朱砂叶螨T.cinnabarinus表现显着的活性,对福寿螺P.canaliculata、白纹伊蚊A.albopictus的活性部位为乙酸乙酯部,对朱砂叶螨T.cinnabarinus的活性部位为乙酸乙酯部和氯仿部。采用常规方法对活性部位的化学成分进行研究,共得到了16个化合物,鉴定了15个:β-谷甾醇（26）,7-hydroxycoumarin（27）,daphnoretin（28）,7-hydroxy-3-[（2-oxo-2H-1-benzopyran-6-methoxyl-7-yl）oxy]-2H-1-benzopyran-2-one（29）,β-sitosterol-3-O-β-D-glu-copyranoside（30）,5,7-dimethoxycoumarin（31）,edgeworoside C（33）,tiliroside（34）,edgeworin（35）,edgeworthin（36）,5,8-二羟基香豆素（37）,22,23-dihydrospinasterol-3-O-β-D-gluco-side（38）,edgeworoside A（39）,edgeworoside C（40）和5,6,3"-trihydroxyl-edgeworo-side A（41）。其中,化合物7-Hydroxy-3-[（2-oxo-2H-1-benzopyran-6-methoxyl-7-yl）-oxy]-2H-1-benzopyran-2-one（29）,edgeworthin（36）,5,8-二羟基香豆素（37）和5,6,3"-trihydroxyl-edgeworoside A（41）首次在结香中发现。研究表明,巴豆茎皮中活性成分及活性如下:在0.05 mg/mL浓度下,化合物17和25对福寿螺P.canaliculata的24 h毒杀活性相当,校正死亡率分别为71.11%和70.00%;化合物17、18、19对白纹伊蚊A.albopictus 3龄幼虫毒杀活性显着;化合物2、3对朱砂叶螨T.cinnabarinus均表现出良好的触杀活性。结香茎皮中活性成分及活性如下:化合物28对福寿螺P.canaliculata的活性最好,0.05 mg/mL时致死率达到89.76%,化合物36与之差异不显着,二者是结香中重要的杀福寿螺P.canaliculata活性成分;化合物27、28、35以及36为杀白纹伊蚊A.albopictus活性成分;1.50 mg/mL时,化合物28和36杀死所有供试朱砂叶螨T.cinnabarinus,触杀效果明显,0.15 mg/mL时,化合物28和36的致死率仍高于60%。在杀螺、杀蚊和杀螨试验中,化合物27、28和36表现突出,因此进一步探讨了三者对果蝇神经细胞膜电生理的影响,发现化合物27、28和36对果蝇神经细胞膜电位和自发膜电活动产生了一定的抑制作用。本研究结果表明,巴豆茎皮中富含的甾体类化合物和结香茎皮中富含的香豆素类化合物值得深入研究。此外,巴豆茎皮中发现的ent-trachylobane型二萜值得关注。
陈艳琰[7]（2014）在《基于“十八反”的中药配伍禁忌理论基础研究 ——芫花—甘草配伍毒效表征与物质基础研究》文中研究表明本论文研究工作为国家重点基础研究发展计划（973计划）项目：基于“十八反”的中药配伍禁忌理论基础研究——“藻戟遂芫俱战草”配伍关系与毒效表征的基础研究中部分研究内容。论文共分四个章节讨论,各章节的主要内容和研究结果如下：一、文献研究本部分对古今相关文献进行梳理归纳,系统综述了芫花与甘草配伍禁忌的形成源流以及配伍的物质基础、生物效应、临床应用等现代研究进展,在此基础上设计了本论文的研究思路与实验方案。二、芫花-甘草配伍毒效表征及配伍禁忌机制研究（一）芫花与甘草反药组合的毒性评价1芫花、甘草各单味药急性毒性评价观察小鼠单次灌服给予芫花或甘草产生的急性毒性反应,评价其安全性,为比较芫花与甘草配伍前后的毒效实验提供剂量设计依据。结果显示,芫花水提物LDso为52.2g·kg-,,95%的置信限为41.7-66.7g·kg-1,其LDso约为临床等效量的87倍。芫花总提物LDso为18.7g·kg-1,95%的置信限为14.9-23.5g·kg-1。甘草水提物的最大耐受量MTD为96.2g·kg-1,约为临床等效量的48倍。表明芫花水提液与粉末均有毒性,甘草无明显毒性。2芫花与甘草反药组合急性毒性评价观察小鼠灌服给予不同剂量配比的芫花-甘草合煎液或芫花总提物-甘草水提物合并液产生的毒性反应及死亡情况,比较不同配伍组合的毒性差异。结果显示,小鼠单次灌服给予芫花-甘草合煎液后,小鼠出现明显的中毒症状,死亡时间多在给药2h后,死亡率大小顺序为芫花-甘草1：1合煎组>芫花-甘草2：1合煎组>芫花-甘草1：2合煎组>芫花-甘草1：3合煎组>芫花-甘草3：1合煎组,芫花单药和甘草单药对照组无动物死亡。灌服给予芫花总提物-甘草水提物合并液后,小鼠也出现明显的中毒症状,但死亡时间多在给药2h内,死亡率大小顺序为芫花-甘草1：2合并液>芫花-甘草3：1合并液>芫花-甘草1：1合并液>芫花-甘草1：3合并液>芫花单药对照组。表明芫花与甘草合用毒性大于芫花单用。3芫花与甘草反药组合长期毒性评价观察大鼠多次灌服给予不同剂量芫花-甘草合煎液产生的毒性反应,考察不同配伍组合的毒性差异,明确其毒性靶器官。芫花-甘草反药组合大鼠长期毒性主要表现在以下方面：（1）芫花-甘草配比为1：3.3时,在药典临床用量范围内可能产生对消化系统、生殖系统的毒性反应,表现为大便秘结,睾丸附睾系数下降,前列腺病理异常、精子数减少。（2）芫花-甘草配比为1：0.21,且甘草在药典临床用量范围内,芫花在超过药典临床用量高限4倍时,即可见对泌尿系统的毒性,表现为肾系数升高,肾病理异常。（3）芫花-甘量配比为1：53,且芫花在药典临床用量范围内,甘草在超过药典临床用量高限4倍时,即可见对糖脂代谢的影响,血糖、甘油三酯升高,并且肝系数升高,大剂量组大鼠出现消瘦现象。（二）芫花与甘草反药组合的效应评价1芫花与甘草反药组合对正常小鼠利尿及泻下效应的影响基于中医药性与配伍理论,提出甘草的甘缓之性是否平抑了芫花“泻水逐饮”药势的发挥和功效的实现?实验设计比较了药典范围内芫花与甘草合用前后对正常小鼠的利尿及泻下作用。结果显示,醋芫花粉末具有较强的利尿作用且起效较迅速,甘草水煎液可明显抑制芫花的利尿作用。研究结果表明甘草甘缓守中之药性可减缓芫花“泻水逐饮”的取效特点,可能是芫花与甘草配伍禁忌的机制之一。2芫花与甘草反药组合对正常大鼠水盐代谢的影响基于芫花具有“泻水逐饮”之药势,而甘草的糖、盐皮质激素样作用产生“保钠排钾”,形成“水钠潴留”,提出两药合用是否加剧了芫花“泻水”作用导致的水盐代谢平衡失调?实验设计了芫花与甘草合用前后对正常大鼠水盐代谢影响的评价实验。结果显示,甘草可抑制芫花的利尿作用,且合用后尿Na+排泄减少,尿K+排泄增加,血K+含量降低,血中醛固酮、抗利尿激素水平增加。提示甘草具有的糖、盐皮质激素样作用加剧了芫花“泻水逐饮”功效导致的电解质平衡失调,是其相反的可能特征之一3芫花与甘草反药组合对癌性腹水模型小鼠生物效应的影响芫花具有“泻水逐饮”之功效,药力峻猛,适用于水气盛、病情急、肿势甚的实证水肿患者。本实验选用恶性腹水模型,在病理模型下考察芫花与甘草合用前后对癌性腹水小鼠生物效应（腹水量、电解质、醛固酮、抗利尿激素、心肝肾病理组织形态）的影响。结果显示,造模后小鼠腹水量明显增加,血浆Na+、K+、Cl值降低,醛固酮、抗利尿激素水平升高,病理切片可见肝肾损伤。芫花单用腹水量有减少趋势,与甘草合用腹水量无变化；芫花或甘草单用对血浆Na+、K+、Cl浓度和醛固酮、抗利尿激素影响并不显着,但合用使血浆K+升高,醛固酮和抗利尿激素浓度也显着升高。综上所述,癌性腹水小鼠可导致水及电解质的紊乱,芫花与甘草合用后可加重紊乱的趋势,是其相反的可能特征之一。（三）芫花与甘草反药组合的作用机制研究应用代谢组学方法,采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱技术,对芫花单用和芫花-甘草合用的大鼠尿液、血液代谢谱进行分析,筛选毒性作用的潜在生物标志物,阐述芫花致毒和芫花-甘草反药组合致毒／增毒的作用机制,为揭示芫花-甘草配伍禁忌提供依据。结果表明,芫花-甘草合用的毒性反应大于芫花单用。芫花组和芫花-甘草合用组均影响甘油磷脂通路,但芫花单用还主要影响一级胆酸生物合成通路和鞘脂代谢通路；而芫花-甘草合用则主要影响苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸生物合成通路、酪氨酸代谢通路和甘油脂代谢通路。两者对不同代谢通路的调控可能是毒性差异的原因之一。三、芜花与甘草配伍禁忌的物质基础研究（一）芜花化学成分分离与结构鉴定为明确芫花的毒效物质基础,采用硅胶、大孔吸附树脂、Sephadex LH-20柱层析及制备液相等技术对芫花进行了系统的化学成分分离,根据理化性质及波谱数据鉴定其结构。共分离鉴定了44个化合物,包括脂肪类8个、神经酰胺类2个、甾体类4个、萜类10个、黄酮类12个、酚类7个、脱镁叶绿素1个,分别为：正二十四烷（1）、棕榈酸（2）、正二十六烷醇（3）、正二十八烷醇（4）、正二十九烷醇（5）、二十八烷酸十七烷醇酯（6）、棕榈酸-α-单甘油酯（7）、十八烷酸-α-单甘油酯（8）,（2S,3S,4R,8E）-2-[（2’R）-2’-羟基二十二烷酸酰胺]-十八烷-1,3,4-三醇（9）、（2S,3S,4R,8E）-2-[（2’R）-2’-羟基二十四烷酸酰胺]-十八烷-1,3,4-三醇（10）、木栓酮（11）、δ-香树酯酮（12）、β-谷甾醇（13）、5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-o1（14）、7α-羟基谷甾醇（15）、胡萝卜苷（16）、芫花酯甲（17）、芫花酯乙（18）、芫花酯丙（19）、芫花酯丁（20）、芫花酯戊（21）、genkwanine F （22）、genkwanine N （23）、Wikstroemia factorM1（24）、芫花素（25）、芹菜素（26）、洋芹素-7,4’-二甲醚（27）、金合欢素（28）、3,7-二甲氧基-5,4’-二羟基黄酮（29）、3’-羟基芫花素（30）、椴苷（31）、伞形花内酯（32）、西瑞香素（33）、浙贝素（34）、丁香树脂醇（35）、对羟基苯甲酸（36）、瑞香醇酮（37）、瑞香烯酮（38）、芫花素-5-O-β-D-葡萄糖苷（39）、7-甲氧基-木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷（40）、木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷（41）、芫花素-5-O-β-D-茜黄樱草糖苷（42）、芫花素-4’-O-β-D-芦丁糖苷（43）、173-脱镁叶绿素乙酯（44）。化合物3-6、9-12、14-15、24、34、37-38、40、43-44为首次从芫花中分离得到,并首次从该植物中分离得到神经酰胺类、三萜类和叶绿素类化合物。研究结果为芫花与甘草反药组合的毒效评价提供了基础。（二）芫花的毒性物质基础研究为明确芫花的毒性物质基础,对芫花的总脂肪酸、总二萜及总黄酮部位进行急性毒性评价,结果表明总二萜部位为芫花的毒性部位。对毒性部位中的5个代表性二萜芫花酯甲、芫花酯乙、芫花酯丙、芫花酯丁、芫花酯戊进行整体动物和细胞毒性评价,结果显示这5个二萜均具有明显毒性,主要表现为肝脏毒性、胃肠道毒性和引起动物死亡；对大鼠小肠隐窝上皮细胞具有细胞毒性,表现为抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。采用代谢组学技术研究代表性毒性成分芫花酯戊引起大鼠的代谢产物谱改变,结果表明芫花酯戊诱导的肝毒性和肠道毒性主要是由于干扰了生物体的正常氨基酸代谢和脂质代谢,并可能导致肠道菌群失调而加重毒性反应。明确了毒性物质基础及毒性靶器官,揭示了可能的毒性作用机制,为芫花的安全用药及芫花-甘草配伍禁忌的研究提供依据。（三）芫花与甘草合用前后的体外化学成分变化研究芫花中含有的二萜类成分是其主要毒性成分,甘草中的皂苷类成分具有表面活性作用,对脂溶性成分有一定的助溶、增溶作用,两药合煎甘草所含丰富的皂苷类物质,是否促进了芫花中脂溶性的二萜类毒性物质的溶出释放,导致毒性增加?实验采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱与超高效液相色谱串联三重四级杆质谱两种液-质联用技术相结合的手段,探讨芫花／醋芫花与甘草在不同配比组合水煎过程物质相互作用导致化学成分组成的变化及其特点。结果显示,在药典规定的配比范围内随甘草比例升高,芫花不论醋炙与否,其中的二萜类成分相对溶出率均呈上升趋势；而芫花对甘草中的皂苷类成分和黄酮类成分相对溶出率影响较小。本研究结果证实,甘草能促进芫花中二萜类毒性成分溶出率提高,导致两药合煎毒性显着增加,从药物相互作用的角度揭示了芫花与甘草配伍禁忌的可能机制。（四）芫花与甘草合用前后体内过程及相互作用研究1芫花中二萜类成分的药代动力学研究二萜类成分是芫花中的主要毒性成分,通过给予不同剂量的总二萜部位,评价二萜毒性与血药浓度间的关系。本实验建立的超高效液相色谱串联质谱技术可同时测定大鼠血浆中8个二萜类成分：芫花酯甲、芫花酯乙、芫花酯丙、芫花酯丁、芫花酯戌、genkwanine F、 genkwanine N、Wikstroemia factor M1。结果显示,除最低剂量大鼠未出现死亡,其余低、中、高剂量给药后大鼠死亡率均为100%,且总二萜部位的毒性与剂量线性相关,随剂量的升高死亡时间缩短,毒性增加。二萜结构不同,其体内吸收特征差异较大。芫花酯丙、芫花酯戊在二萜部位中含量很低,但血药浓度较高,且大鼠在其血药浓度超过一定值后死亡；与之相反,genkwanine F及Wikstroemia factor M1含量最高,但血药浓度反而最低。推测芫花酯丙、芫花酯戊很可能是芫花的毒性成分。为从体内过程角度研究芫花与甘草配伍禁忌提供了一定的基础。2芫花中黄酮类成分的药代动力学研究黄酮类成分是芫花中的活性成分,且含量较高。本实验通过建立的超高效液相色谱串联质谱技术同时测定大鼠血浆中8个黄酮类成分：芫花素-5-O-p-D-葡萄糖苷,3’-羟基芫花素-5-0-β-D-葡萄糖苷,木犀草素-5-O-β-D-葡萄糖苷,芫花素-5-0-β-D-茜黄樱草糖苷,芫花素,芹菜素,3’-羟基芫花素和3,7-二甲氧基-5,4’-二羟基黄酮。黄酮苷类成分在约1h达到最高血药浓度,而黄酮苷元均出现了双峰现象,即在1h达到最高血药浓度后在7h左右又出现一个吸收的高峰,很可能是由于黄酮苷在体内被代谢为苷元后又重新吸收。本实验从药代动力学角度研究了芫花中主要活性成分黄酮的吸收过程,为从体内过程角度研究芫花与甘草配伍禁忌提供了一定的基础。3芫花与甘草反药组合毒性成分体内过程研究选择芫花酯戊作为芫花的代表性毒性成分,采用液质联用技术探讨其与甘草合用前后的体内过程差异,从而分析芫花与甘草反药组合增毒的内在本质。结果显示甘草使芫花酯戊达峰时间提前,降低芫花酯戊达峰浓度,延长平均滞留时间；提示甘草抑制了芫花酯戊的体内吸收,同时抑制其代谢消除过程,长期给药可能会产生蓄积中毒。芫花酯戊单用及与甘草合用后在组织中的分布均是：胃、肠>肝脏>肾脏>心脏>脾>肺>脑,这可能与芫花酯戊的肠道损伤和肝脏损伤有关。芫花酯戊原型主要从粪便排出,合用可抑制其排泄过程,表明甘草可减缓毒性物质的排泄,可能与甘草对芫花的增毒机制有关。四、芫花-甘草反药组合的量-毒-效研究基于多剂量、多指标优化的实验设计,考察芫花与甘草合用前后的毒性作用（对胃肠道、肝肾和生殖器官的毒性）及相关的效应表现（利尿、泻下的效应及对胃肠道运动功能的影响）,分析配伍前后安全范围动态变化过程,揭示芫花-甘草反药组合的量-毒-效关系。（一）芫花（水提液）-甘草反药组合的量-毒-效研究芫花在药典范围内单用安全,超出药典3倍即表现出肝肾损伤。芫花在药典范围内与甘草合用无明显毒性；芫花为药典高限3倍,与甘草1：10合用表现为肝毒性；芫花为药典高限9倍,与甘草1：10合用表现为肝毒性,1：3合用表现为肝、肾和生殖器官毒性,1：1合用表现为肝和生殖器官毒性；芫花为药典高限27倍,与甘草1：1合用表现为肝、肾和生殖器官毒性。雄鼠毒性反应较雌鼠明显。合用组芫花剂量低时甘草比例较大才可表现出明显的毒性反应,这正与体外煎煮过程导致的毒性成分溶出变化规律相一致,即芫花与甘草合煎随甘草剂量增加二萜溶出增加,毒性也增加。芫花在药典范围内单用具有利尿作用,泻下作用则不明显,对胃肠运动无显着影响。芫花在药典范围内与甘草合用利尿作用减弱,芫花为药典高限时与甘草1：10、1：1、3：1合用使胃肠运动减弱,所致的滞留时间延长可能会增加机体对药物中某些有毒成分的吸收,从而增毒。（二）芜花（粉末）-甘草反药组合的量-毒-效研究芫花在药典范围内单用无明显毒性反应。芫花与甘草合用,芫花在药典范围内,毒性反应不明显,仅可见个别生化指标及脏器系数降低；超出药典,随芫花剂量增加或甘草比例加大,毒性反应越来越明显,芫花为药典高限2倍,与甘草1：10、1：3、1：1合用可见肝肾毒性；芫花为药典高限4倍,与甘草1：10、1：3、1：1合用可见肝肾毒性。芫花单用,药典范围内及药典高限2倍具有明显的利尿作用,与甘草合用利尿作用则减弱。芫花单用,能增加小肠推进率,对胃内残留率无显着影响；与甘草合用小肠推进率明显减弱,胃内残留率增加。表明药典范围内芫花与甘草合用具有一定的抑制胃肠运动的作用。胃肠运动减弱所致的滞留时间延长也会增加机体对药物中某些有毒成分的吸收,从而增毒。
吴礼鹏[8]（2014）在《秦岭地区143种植物的农药活性筛选》文中进行了进一步梳理由于病虫害的存在,农药的使用是必不可少的,然而,长期以来病虫害的防治主要依靠使用化学农药,虽然在短时间内取得了一定的经济效益,但是也带来了一系列的负面问题,如高残留、污染环境、对非靶标生物不安全、害虫容易产生抗性等。因此,寻找化学农药的替代品是一个迫在眉睫的问题,植物源农药以其低毒、低残留、对非靶标生物安全等优点,引起了人们的广泛关注。虽然,近年来国内外工作者对植物源农药做了很多研究,但是,与化学农药相比,植物源农药的研究和开发还需要加强。而活性植物的筛选是植物源农药研究的基础工作。因此,本研究对采自于我国秦岭地区的143种植物进行了杀虫、抑菌和除草活性的筛选,以期发现具较高农药活性的植物,为开发新型植物源农药提供材料。研究结果如下:1、采用小叶碟添加法测定了 143种植物的丙酮提取物（浓度为1g干样/ml）对3龄粘虫（Mythimna separate）的拒食及毒杀活性,结果表明:143种植物丙酮提取物中,73种植物对粘虫有较好的毒杀和拒食活性（72h死亡率或48h拒食率>50%）。其中,八角枫、美国黑胡桃和芫花丙酮粗提物在O.1g干样/ml的剂量下,对3龄粘虫仍表现出较好的拒食和胃毒活性,它们在48 h的拒食中浓分别为33.180 g干样/ml、75.132 g干样/ml和72.893 g干样/ml,72 h的致死中浓分别为84.300 g干样/ml、89.059 g干样/ml和199.872 g干样/ml。2、采用饲料混药法,测定了 143种植物丙酮提取物（剂量为0.013g干样/g小麦）对玉米象（Sitophilus zeamais）的种群抑制活性,结果表明:53种植物提取物表现出一定的种群抑制作用（64d种群抑制率>50%）,其中,八角枫、木香薷、猪毛蒿、木姜子和陕西卫矛种群抑制率均高达100%。3、采用生长速率法测定了 143种植物丙酮提取物提取物对番茄灰霉病菌（Botrytis cinerea）、小麦赤霉病菌(FusaHum graminearuw 水稻纹枯病菌（Thanatephorus cucumeris）和辣椒疫霉病菌（Phytophthora capsici）,菌丝生长的抑制活性。结果表明:在O.1g干样/mL的浓度下,有25种植物对4种病原菌中至少一种的抑制率超过80%。占供试样品总数的17.6%,其中金丝桃和八角枫对这4种病菌都有很好的抑制作用,金丝桃对4种病原菌的抑制率达到95%以上;八角枫对4种病原菌的抑制率达到90%以上,它们的抑制中浓分别介于0.3～2.7mg干样/ml之间和1.9～6.1 mg干样/ml之间。4、采用种子萌发法测定了 143种植物对小麦（Triticum aestivumLinn.）、黄瓜（Cucumis sativus Linn.）和生菜（Lactuca sativa estris L.）幼根和幼芽生长的抑制活性,结果表明:在1g样品加入1Oml蒸馏水浸泡的浓度下,70%以上的植物样品对供试种子有很好的异株克生作用（3d后对种子幼根或幼芽的抑制率>70%）;无患子、红雪果、华西枫杨、八角枫和黄瑞木,在15 d后,对3种植物的幼根及幼芽仍有明显的抑制作用（抑制率在90%以上）,无患子对3种植物的幼根及幼芽抑制活性均为100%,黄瑞木对3种植物的幼芽抑制活性为100%,对幼根的抑制活性在95%以上。综上可知,八角枫、美国黑胡桃、芫花、金丝桃、无患子、红雪果、华西枫杨和黄瑞木这8种植物具有进一步研究的价值。
李菲菲[9]（2013）在《两种瑞香属植物芫花和黄瑞香的活性成分研究》文中研究说明瑞香科植物分布于世界各地,但仅有少数种可供药用。自20世纪70年代初,人们从瑞香属植物中分离出具有抗肿瘤活性的欧亚瑞香素（mezerein）和瑞香毒素（daphnotoxin）后,该属植物便成为一个研究热点。本文对瑞香属两种药用植物芫花和黄瑞香的化学成分进行了研究,共鉴定了 66个化合物,其中新化合物20个,包括瑞香烷型二萜5个,黄烷类化合物15个;并对分离得到的25个瑞香烷型二萜进行了体外细胞毒活性考察,部分化合物表现出强细胞毒活性。芫花（Daphne genkwaSieb.etZucc）为瑞香科（Thymelaeaceae）瑞香属（DaphnneL.）植物。芫花干燥花蕾95%乙醇提取物（867 g）水混悬后进行溶剂萃取,得到二氯甲烷层,正丁醇层和水层提取物。运用减压硅胶柱色谱,SephadexLH-20柱色谱,MCICHP20P柱色谱,开放ODS柱色谱及Prep-HPLC等多种色谱分离方法,从二氯甲烷层和正丁醇层提取物中分离得到40个化合物,运用1HNMR、13CNMR、HSQC、HMBC、NOESY、MS、CD等波谱技术以及搭建分子模型等方法确定了 40个化合物的结构,包括25个二萜类化合物,3个木脂素类化合物,10个黄酮及其苷类化合物,2个酰胺类化合物,分别为genkwadanes A-E（1-5）,pimelea factor P2（6）,wikstroelide E（7）,pimelotide A（8）,pimelotide C（9）,芫花酯乙（10）,芫花酯丙（11）,芫花烯（12）,芫花酯甲（13）,simplexin（14）,yuanhuahine（15）,yuanhualine（16）,异芫花酯乙（17）,芫花酯戊（18）,芫花酯丁（19）,1,2-双氢-3-基瑞香毒素（20）,genkwanine M（21）,yuanhuaoate B（22）,genkwanine F（23）,瑞香烷型二萜酯-7（24）,genkwanine J（25）,（-）-杜仲树脂酚（26）,（-）-丁香树脂醇（27）,（-）-松脂醇（28）,椴苷-7-O-β-D-葡萄糖（29）,3’,4’,7-三甲氧基木犀草素（30）,山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖（31）,椴苷（32）,芹菜素（33）,木犀草素（34）,山奈酚（35）,芫花素（36）,芫花素-5-O-β-D-葡萄糖（37）,芫花素-5-O-β-D-茜黄樱草糖苷（38）,25,2S-asperphenamate（39）,aurantiamide acetate（40）。其中化合物1-5为新化合物。化合物6-9,14,26,29-30为首次从该属植物中分离得到。对化合物1-25进行了 10种人肿瘤细胞株的体外细胞毒活性考察,受试肿瘤细胞株分别为人宫颈癌细胞HeLa,人肝癌细胞HepG2,人纤维肉瘤细胞HT-1080,人结肠癌细胞HCT116,人黑色素瘤细胞A375-S2,人乳腺癌细胞MCF-7,人肺癌细胞A549,人组织细胞淋巴瘤细胞U-937,人慢性髓原白血病细胞K562和人原髓细胞白血病细胞HL60。结果显示:化合物12-13,17,19,21-22对10种人肿瘤细胞株均表现出明显的抑制活性。化合物1-25均对人纤维肉瘤细胞HT-1080显示出明显的生长抑制活性（IC50<30.95 μM）,抑制作用均强于阳性对照药5-氟尿嘧啶（IC50 = 35.62μM）尤其化合物10-12,14,18和21显示出极强的HT-1080抑制活性（IC50<0.1μM）。并对其构效关系进行了详细探讨。总体来讲,瑞香烷型二萜类化合物A环中存在1,2-双键、B环6,7-环氧、C环中C-12位存在苯甲酰基及结构中苯甲酰取代基的增加、原酸酯侧链为长链烯烃取代基,抗肿瘤细胞生长抑制活性增强。黄瑞香（Daphne girldii Nitsche）也为瑞香科（Thymelaeaceae）瑞香属（Daphne L.）植物。运用多种色谱分离方法,从黄瑞香干燥根及茎皮的95%乙醇提取物（986 g）中分离得到31个化合物,运用lHNMR、13CNMR、HSQC、HMBC、MS、CD等波谱技术确定了其中26个化合物的结构,包括19个黄烷类化合物,4个香豆素类化合物,3个其他类化合物,分别为 daphnegirin A（41）,daphnegirin C（42）,daphnegirin E（43）,daphnegirin G.（44）,dapaphnegirin I（45）,daphnegirins K-T（46-55）,7,4’-二羟基黄烷（56）,7,4’-二羟基-3’-甲氧基黄烷（57）,7,3’-二羟基-4’-甲氧基黄烷（58）,kazinol B（59）,nodakenetin（60）,8-methoxymarmesin（61）,5,7-二羟基-6,8-二-（3,3-二甲基烯丙基）-香豆素（62）,8-hydroxyxanthyletin（63）,aurantiamide acetate（64）,2,2’-二羟基-4,5,6,4’,5’,6’-六甲氧基联苯（65）,3,4,5-三甲氧基苯酚（66）。其中化合物41-55为新化合物,均为黄烷类化合物,化合物59-63为本属首次分离的化合物。为黄瑞香的开发利用积累了化学方面的研究资料。
李玲芝[10]（2010）在《芫花的化学成分及生物活性研究》文中认为芫花为瑞香科（Thymelaeaceae）瑞香属植物芫花（Daphne genkwa Sieb.et Zucc.）的干燥花蕾,主要分布于我国长江及黄河流域各省。药典记载,芫花味苦、辛,性温,有毒。归肺、脾、肾经,为中国传统的峻下逐水药。功能泻水涤饮、解毒杀虫。目前对其镇咳祛痰、抗炎、抗肿瘤、引产、杀虫、免疫功能调节等方面研究较多。本文在综述了芫花植物化学成分和药理活性研究的基础上,对芫花花蕾95%乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,并对芫花花蕾中分离得到的部分单体化合物进行了体外抗肿瘤活性和抑制LPS诱导N9小胶质细胞释放NO活性的研究,并且通过HPLC-MS联用技术对芫花炮制前后瑞香烷型二萜类化合物的含量进行了测定。利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、MCI CHP20P柱色谱、开放ODS柱色谱及PR-HPLC等多种色谱分离技术,从芫花花蕾95%乙醇提取物中分离得到52个化合物。通过理化常数测定、波谱分析等方法,鉴定了它们的结构。包括25个二萜类化合物,11个黄酮及其苷类化合物,2个香豆素类化合物,5个木脂素类化合物,7个甾醇类化合物,一个酰胺类化合物。其中新化合物14个,分别被命名为：genkwanine M （1）, genkwanine N （2）, genkwanine P （3）, genkwanine Q （4）, genkwanine R （5）, genkwanine O （6）, genkwanine I （7）, genkwanine S （8）, genkwanine T （9）, genkwanine U （10）, genkwanine V （11）,12-O-（2’E,4’E-decadienoyl）-4-hydroxyphorbol-13-acetyl （12）, isoyuanhuadine （13）, （-）-9’-hydroxysesamin （27）。新化合物3-5,8-11是B环具有氧环结构的瑞香烷型二萜,具有该结构的瑞香烷型二萜类化合物至今未见文献报道。已知化合物分别被鉴定为：yuanhuadine （14）, daphnane-type diterpene ester-7 （15）, orthobenzoate 2 （16）, genkwanine A （17）, genkwanine H （18）, genkwanine D （19）, genkwanine F（20）,芫花烯（genkwadaphnine 21）,芫花酯丁（yuanhuatine 22）,芫花酯丙（yuanhuafine 23）,芫花酯戊（yuanhuapine 24）,芫花酯甲（yuanhuacine 25）,芫花木内酯（genkdaphin 26,（-）-松脂醇[（-）-pinoresinol 28],（-）-落叶松脂醇[（-）-lariciresinol 29],（-）-双氢芝麻脂素（pinoresinol,30）,芫花素（genkwanin,31）,芹菜素（apigenin,32）,木犀草素（luteolin,33）,山柰酚（kampherol,34）,7,3’-二甲氧基木犀草素（7,3’-di-O-methylluteolin,35）,8-甲氧基山柰酚（8-methoxykaempferol,36）,柚皮素（naringenin,37）,椴苷（tiliroside,38）,芫花素-5-O-β-D-葡萄糖苷genkwainin-5-O-β-D-glucoside,39）,芫花素-5-O-β-D-茜黄樱草糖苷（genkwainin-5-O-β-D-primeveroside,40）,山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（kaempferol-3-O-β-D-glucoside,41）,异西瑞香素（isodaphnoretin B,42）,伞形花内酯（umbelliferone 43）, aurantiamide acetate （44）,豆甾-5-烯-3β,7α-二醇（stigmasta-5-en-3β,7α-diol 45）,豆甾-5-烯-3β,7β-二醇（stigmasta-5-en-3β,7β-diol 46）,豆甾-4-烯-3β,6β-二醇（stigmasta-4-en-3β,6β-diol 47）,7-ketositosterol （3β-hydroxysitost-5-en-7-one 48）,氧化麦角固醇（ergo sterol peroxide 49）,β-sitosteryl-3β-glucopyranoside-6’-O-palmitate（50）,β-谷甾醇（β-sitosterol 51）,棕榈酸-α-单甘油酯（palmitate-glyceride 52）。其中化合物16为新天然产物,化合物36,46-50为首次从该属植物中分离得到,化合物28,37,45为首次从该种植物中分离得到。总结了瑞香烷型二萜类化合物的结构特点、波谱特征以及生合成途径。论文采用MTT法对22个瑞香烷型二萜类化合物及4个甾醇类化合物进行了人急性髓性白血病细胞HL-60、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞Hep3B、人胶质瘤细胞U87的体外细胞毒活性考察,结果显示：对于大多数受试的化合物,在瑞香烷型二萜母核的基础上,于C-3,C-20或C-14上连有多酰氧基取代基团的化合物,显示出较强的抗肿瘤活性。而甾醇类化合物,除化合物45对HL-60细胞显示较为明显的杀伤作用外,其余则没有杀伤作用。采用Griess法考察了18个化合物抑制LPS激活N9小胶质细胞释放NO活性,结果表明13个瑞香烷型二萜类化合物及1个甾醇类化合物可以不同程度的抑制激活的小胶质细胞释放NO,但是同时很多化合物对N9细胞成活率有影响。受试的化合物对抑制LPS诱导的N9小胶质细胞释放NO的活性没有明显的构效关系。本文通过HPLC-MS联用技术建立了同时测定芫花生品及醋炙品中16种瑞香烷型二萜类化合物含量的方法,对比了芫花生品及醋炙品中瑞香烷型二萜类化合物的含量差别。得出初步结论,芫花经过醋炙后化学成分发生了一定程度的变化,如果以抗肿瘤活性为目的,芫花生品及炮制品均可入药。本文尝试从化学角度和生物活性角度阐明芫花炮制的机理,为芫花炮制品的临床应用提供依据。
二、芫花杀虫活性成分的结构鉴定（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、芫花杀虫活性成分的结构鉴定（论文提纲范文）
（1）河朔荛花激活潜伏HIV活性成分研究（论文提纲范文）
| 中文摘要 |
| Abstract |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 HIV潜伏及治疗 |
| 1.2 河朔荛花概况 |
| 1.2.1 河朔荛花分布 |
| 1.2.2 河朔荛花化学成分 |
| 1.2.3 河朔荛花生物活性 |
| 1.3 选题目的及意义 |
| 第二章 河朔荛花枝叶化学成分研究 |
| 2.1 前言 |
| 2.2 实验材料与仪器 |
| 2.2.1 植物来源与鉴定 |
| 2.2.2 实验仪器与设备 |
| 2.3 实验过程 |
| 2.4 结果与讨论 |
| 2.4.1 新化合物结构解析 |
| 2.4.2 已知化合物结构鉴定 |
| 第三章 河朔荛花花蕾总黄酮提取物研究 |
| 3.1 前言 |
| 3.2 实验材料与仪器 |
| 3.2.1 实验材料 |
| 3.2.2 实验仪器 |
| 3.3 实验方法与过程 |
| 3.3.1 总黄酮提取物制备 |
| 3.3.2 黄酮化合物分离鉴定 |
| 3.3.3 黄酮提取物中总黄酮含量测定方法的建立 |
| 3.3.4 含量测定 |
| 3.3.5 黄酮提取物体外抗氧化活性测定 |
| 3.4 实验结果 |
| 3.4.1 黄酮化合物结构解析 |
| 3.4.2 黄酮提取物中黄酮含量方法测定结果 |
| 3.4.3 含量测定结果 |
| 3.4.4 体外抗氧化测定结果 |
| 3.5 本章小结 |
| 第四章 河朔荛花中化学成分激活潜伏HIV研究 |
| 4.1 前言 |
| 4.2 实验材料与仪器 |
| 4.2.1 实验材料 |
| 4.2.2 实验试剂及仪器 |
| 4.3 实验内容与方法 |
| 4.3.1 激活潜伏HIV活性测定 |
| 4.3.2 CCK-8 法测定细胞毒性 |
| 4.4 结果与讨论 |
| 4.4.1 激活潜伏HIV活性测定结果 |
| 4.4.2 细胞毒性测定结果 |
| 第五章 瑞香烷型二萜化合物研究进展 |
| 5.1 前言 |
| 5.2 瑞香烷型二萜化合物分布及结构 |
| 5.3 瑞香烷型二萜化合物生物活性 |
| 5.3.1 抗肿瘤活性 |
| 5.3.2 抗病毒活性 |
| 5.3.3 其他生物活性 |
| 第六章 总结与展望 |
| 6.1 总结 |
| 6.2 展望 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 攻读学位期间取得的研究成果 |
| 致谢 |
| 个人简况及联系方式 |
（2）芫花对热敏通道瞬时感受器电位香草素受体1的影响（论文提纲范文）
| 1 材料 |
| 1.1 动物 |
| 1.2 药物与试剂 |
| 1.3 仪器 |
| 2 方法 |
| 2.1 芫花醇提物制备 |
| 2.2 细胞培养和转染 |
| 2.3 电生理全细胞膜片钳实验 |
| 2.4 小鼠冷板实验 |
| 2.5小鼠热板实验 |
| 2.6 统计学方法 |
| 3 结果 |
| 3.1 芫花醇提取物对h TRPV1/HEK293细胞的影响 |
| 3.2 芫花醇提物对hTRPV1/HEK293细胞诱导跨膜电流的量效关系 |
| 3.3 TRPV1抑制剂辣椒平对芫花醇提物诱导的跨膜电流的抑制作用 |
| 3.4 芫花醇提物对小鼠冷痛行为潜伏期的影响 |
| 3.5 芫花醇提物对小鼠热痛行为潜伏期的影响 |
| 4 讨论 |
（3）河朔荛花根化学成分分离及其农用活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 文献综述 |
| 1.1 植物源农药 |
| 1.1.1 植物源农药概述 |
| 1.1.2 植物源农药特点 |
| 1.1.3 植物源农药开发的意义 |
| 1.2 河朔荛花研究进展 |
| 1.2.1 河朔荛花概述 |
| 1.2.2 河朔荛花化学成分研究进展 |
| 1.2.3 河朔荛花生物活性研究概况 |
| 1.3 本课题研究目的和意义 |
| 第二章 河朔荛花根化学成分分离与结构鉴定 |
| 2.1 材料与方法 |
| 2.1.1 材料 |
| 2.1.2 方法 |
| 2.2 结果与分析 |
| 2.3 小结与讨论 |
| 第三章 河朔荛花根农用活性研究 |
| 3.1 材料与方法 |
| 3.1.1 材料 |
| 3.1.2 方法 |
| 3.2 结果与分析 |
| 3.2.1 对病原真菌的抑菌活性 |
| 3.2.2 抗细菌活性 |
| 3.2.3 杀虫活性 |
| 3.3 小结与讨论 |
| 第四章 结论 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 致谢 |
| 作者简介 |
（4）长梗三宝木中瑞香烷型二萜类成分研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 长梗三宝木枝条中分离鉴定的化合物 |
| 第一章 瑞香烷型二萜类化合物的研究进展 |
| 1.1 瑞香烷型二萜类化合物的结构特征 |
| 1.2 大戟科中瑞香烷型二萜类化学成分研究 |
| 1.2.1 大戟属中的瑞香烷型二萜 |
| 1.2.2 三宝木属中的瑞香烷型二萜 |
| 1.2.3 Neoboutonia属中的瑞香烷型二萜类成分 |
| 1.2.4 海漆属中的瑞香烷型二萜类成分 |
| 1.3 瑞香科中瑞香烷型二萜类化学成分研究 |
| 1.3.1 稻花属中的瑞香烷型二萜 |
| 1.3.2 草瑞香属中的瑞香烷型二萜 |
| 1.3.3 荛花属中的瑞香烷型二萜 |
| 1.3.4 狼毒属中的瑞香烷型二萜 |
| 1.3.5 瑞香属中的瑞香烷型二萜 |
| 1.3.6 其他属中的瑞香烷型二萜 |
| 1.4 瑞香烷型二萜的药理活性研究 |
| 1.4.1 皮肤刺激性 |
| 1.4.2 对α-葡糖苷酶的抑制活性 |
| 1.4.3 体外细胞毒活性 |
| 1.4.4 对c-Met酪氨酸激酶的抑制活性 |
| 1.4.5 抗病毒活性 |
| 1.4.6 抑菌活性 |
| 1.4.7 杀虫活性 |
| 1.4.8 抗炎活性 |
| 1.4.9 其他活性 |
| 参考文献 |
| 第二章 长梗三宝木中瑞香烷型二萜类成分研究 |
| 2.1 仪器与材料 |
| 2.1.1 植物来源 |
| 2.1.2 实验仪器 |
| 2.1.3 药品与试剂 |
| 2.2 实验方法 |
| 2.2.1 植物提取实验小试 |
| 2.2.2 提取分离过程 |
| 2.2.3 石油醚部位的分离和纯化 |
| 2.2.4 单体化合物的结构鉴定方法 |
| 2.2.5 部位浸膏及单体化合物的体外细胞毒活性测定 |
| 2.3 实验结果 |
| 2.3.1 化合物结构鉴定 |
| 2.3.2 部位浸膏及单体化合物的体外细胞毒活性 |
| 2.4 结论与讨论 |
| 参考文献 |
| 第三章 基于HPLC-Q-TOF-MS法分析长梗三宝木中的瑞香烷型二萜 |
| 3.1 实验仪器与材料 |
| 3.2 实验方法 |
| 3.2.1 对目标组分的紫外导向分离 |
| 3.2.2 瑞香烷型二萜类质谱规律研究 |
| 3.2.3 未知瑞香烷型二萜类成分的分析识别 |
| 3.3 实验结果 |
| 3.3.1 Fr.12-13组分紫外导向分离数据结果 |
| 3.3.2 瑞香烷型二萜类化合物对照品的质谱特征 |
| 3.3.3 未知瑞香烷型二萜类成分的分析预测 |
| 3.4 结论与讨论 |
| 参考文献 |
| 附录: 化合物谱图 |
| 致谢 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 |
（5）芫花及其主要成分对UGT酶活性的影响（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 符号说明 |
| 文献综述 |
| 第一章 UGTs对内外源物的代谢作用及其影响因素 |
| 1 UGTs的分类 |
| 2 UGTs参与内源性物质的代谢 |
| 3 UGTs介导的药物相互作用 |
| 4 UGTs活性的其它影响因素 |
| 5 评价UGTs活性的实验方法 |
| 6 药物对代谢酶抑制作用的评价方法 |
| 7 UGTs基因和蛋白表达检测方法 |
| 8 小结 |
| 第二章 芫花的研究进展 |
| 1 芫花的化学成分研究进展 |
| 2 芫花药理作用研究进展 |
| 3 芫花的毒性研究 |
| 4 芫花毒性机制的研究 |
| 5 小结 |
| 参考文献 |
| 前言 |
| 第一部分 体外UGT1A1酶活性测定条件的优化 |
| 1 仪器及材料 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 4 小结与讨论 |
| 第二部分 芫花及其主要成分对肝微粒体UGTs、UGT1A1活性影响的体外实验研究 |
| 第一章 芫花中主要成分的含量测定 |
| 1 仪器及材料 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 4 小结与讨论 |
| 第二章 芫花及其主要成分对肝微粒体UGTs活性的影响 |
| 1 仪器及材料 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 4 小结与讨论 |
| 第三章 芫花及其主要成分对肝微粒体UGT1A1活性的影响 |
| 第一节 芫花及其主要成分对RLM中UGT1A1活性的影响 |
| 1 仪器及材料 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 4 小结与讨论 |
| 第二节 芫花及其主要成分对HLM中UGT1A1活性的影响 |
| 1 仪器及材料 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 4 小结与讨论 |
| 第三节 芫花及其主要成分对rhUGT1A1活性的影响 |
| 1 仪器及材料 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 4 小结与讨论 |
| 讨论与总结 |
| 第三部分 芫花及其主要成分对大鼠肝脏UGTs、UGT1A1活性影响的体内实验研究 |
| 1 仪器及材料 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 4 小结与讨论 |
| 结语 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
| 在学期间主要研究成果 |
（6）巴豆和结香茎皮的生物活性及其活性成分研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 英文缩略词及其中英对照 |
| 1 前言 |
| 1.1 大戟科植物的生物活性及活性成分 |
| 1.1.1 巴豆属的生物活性成分研究现状 |
| 1.1.2 巴豆化学成分及生物活性研究现状 |
| 1.2 瑞香科植物的生物活性及活性成分 |
| 1.2.1 结香属的生物活性成分研究现状 |
| 1.2.2 结香化学成分及生物活性研究现状 |
| 1.3 研究思路 |
| 1.3.1 立题依据 |
| 1.3.2 研究目的 |
| 1.3.3 研究内容 |
| 2 材料与方法 |
| 2.1 实验材料 |
| 2.1.1 植物材料 |
| 2.1.2 供试软体动物 |
| 2.1.3 供试昆虫 |
| 2.1.4 供试细胞 |
| 2.1.5 主要仪器设备 |
| 2.1.6 主要试剂 |
| 2.1.7 对照药剂 |
| 2.2 实验方法 |
| 2.2.1 植物材料的制备 |
| 2.2.2 植物材料化学成分分离 |
| 2.2.3 化合物结构鉴定 |
| 2.2.4 生物活性测定方法 |
| 2.2.4.1 福寿螺室内毒杀活性测定 |
| 2.2.4.2 白纹伊蚊室内毒杀活性测定 |
| 2.2.4.3 朱砂叶螨室内毒杀活性测定 |
| 2.2.4.4 黄粉虫室内生物活性测定 |
| 2.2.4.5 离体昆虫细胞增殖抑制活性测定 |
| 2.2.4.6 果蝇神经细胞膜毒性测定 |
| 2.2.5 数据分析 |
| 3 结果与分析 |
| 3.1 巴豆茎皮的农药活性 |
| 3.1.1 粗提物及流分对福寿螺的毒杀活性 |
| 3.1.2 粗提物及流分对白纹伊蚊的毒杀活性 |
| 3.1.3 粗提物及流分对朱砂叶螨的毒杀活性 |
| 3.1.4 粗提物及流分对黄粉虫的生物活性 |
| 3.2 巴豆茎皮的农药活性成分分离 |
| 3.2.1 粗提物的D101柱色谱分离 |
| 3.2.2 流分bd85化学成分分离 |
| 3.2.3 流分bd75化学成分分离 |
| 3.2.4 流分bd95化学成分分离 |
| 3.2.5 bd75, bd85和bd95合并亚流分的分离 |
| 3.3 巴豆茎皮化学成分的结构鉴定 |
| 3.3.1 新化合物的结构鉴定 |
| 3.3.2 已知化合物的结构鉴定 |
| 3.3.2.1 化合物2的理化和波谱数据及其结构 |
| 3.3.2.2 化合物3的理化和波谱数据及其结构 |
| 3.3.2.3 化合物4的理化和波谱数据及其结构 |
| 3.3.2.4 化合物5和 3 的理化和波谱数据及其结构 |
| 3.3.2.5 化合物6的理化和波谱数据及其结构 |
| 3.3.2.6 化合物7的理化和波谱数据及其结构 |
| 3.3.2.7 化合物8和 7 的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.8 化合物 9~12 的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.9 化合物13的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.10 化合物14的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.11 化合物15的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.12 化合物16的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.13 化合物17的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.14 化合物18和 19 的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.15 化合物20的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.16 化合物21的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.17 化合物22的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.18 化合物23的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.19 化合物24和 21 的理化和波谱数据及结构 |
| 3.3.2.20 化合物25的理化和波谱数据及结构 |
| 3.4 巴豆茎皮化学成分的农药活性测定 |
| 3.4.1 化合物对福寿螺的毒杀活性 |
| 3.4.2 化合物对白纹伊蚊的毒杀活性 |
| 3.4.3 化合物对朱砂叶螨的毒杀活性 |
| 3.4.4 化合物对黄粉虫的生物活性 |
| 3.4.5 化合物对SL细胞增殖的抑制活性 |
| 3.4.6 化合物对果蝇神经细胞膜电生理的影响 |
| 3.5 结香茎皮的农药活性 |
| 3.5.1 粗提物及萃取物对福寿螺的毒杀活性 |
| 3.5.2 粗提物及萃取物对白纹伊蚊的毒杀活性 |
| 3.5.3 粗提物及萃取物对朱砂叶螨的毒杀活性 |
| 3.6 结香茎皮的农药活性成分分离 |
| 3.6.1 结香茎皮乙醇粗提物的萃取分离 |
| 3.6.2 结香茎皮石油醚部化学成分分离 |
| 3.6.3 结香茎皮氯仿部化学成分分离 |
| 3.6.4 结香茎皮乙酸乙酯部化学成分分离 |
| 3.7 结香茎皮化学成分的结构鉴定 |
| 3.7.1 化合物26的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.2 化合物27的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.3 化合物28的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.4 化合物29的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.5 化合物30的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.6 化合物31的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.7 化合物32的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.8 化合物33的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.9 化合物34的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.10 化合物35的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.11 化合物36的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.12 化合物37的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.13 化合物38的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.14 化合物39的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.15 化合物40的理化和波谱数据及结构 |
| 3.7.16 化合物41的理化和波谱数据及结构 |
| 3.8 结香化学成分的农药活性 |
| 3.8.1 化合物对福寿螺的毒杀活性 |
| 3.8.2 化合物对白纹伊蚊的毒杀活性 |
| 3.8.3 化合物对朱砂叶螨的毒杀活性 |
| 3.8.4 化合物对果蝇神经细胞膜电生理的影响 |
| 4 讨论 |
| 4.1 巴豆茎皮的农药活性及其活性成分 |
| 4.1.1 巴豆茎皮的农药活性成分 |
| 4.1.2 Ent-trachylobane型二萜酸类化合物的农药活性 |
| 4.1.3 甾体类化合物及其农药活性 |
| 4.2 结香茎皮的农药活性及其活性成分 |
| 4.2.1 结香茎皮的农药活性成分 |
| 4.2.2 香豆素类化合物及其农药活性 |
| 4.2.3 香豆素类化合物的农药开发 |
| 4.2.4 香豆素类化合物的杀虫活性作用机理探讨 |
| 4.3 有待进一步解决的问题 |
| 4.4 论文的创新之处 |
| 5 结论 |
| 5.1 巴豆农药活性成分研究部分 |
| 5.2 结香农药活性成分研究部分 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 附录A 在读期间发表的论文及专利 |
| 附录B 化合物图谱 |
（7）基于“十八反”的中药配伍禁忌理论基础研究 ——芫花—甘草配伍毒效表征与物质基础研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 前言 |
| 第一章 文献研究 |
| 第一节 基于古代文献的芫花、甘草及其配伍禁忌论述 |
| 一、芫花的本草论述 |
| 二、甘草的本草论述 |
| 三、芫花与甘草配伍禁忌的本草论述 |
| 参考文献 |
| 第二节 基于现代文献的芫花、甘草及其配伍研究进展 |
| 一、芫花、甘草及其配伍的物质基础研究进展 |
| 二、芫花、甘草及其配伍的生物效应研究进展 |
| 三、芫花与甘草反药组合临床用药情况分析 |
| 参考文献 |
| 第三节 研究思路与方案设计 |
| 一、研究思路 |
| 二、方案设计 |
| 本论文实施技术路线 |
| 参考文献 |
| 第二章 芫花-甘草配伍毒效表征及其配伍禁忌机制研究 |
| 第一节 芫花与甘草反药组合的毒性评价 |
| 一、芫花、甘草单味药急性毒性评价 |
| 二、芫花与甘草反药组合的急性毒性评价 |
| 三、芫花与甘草反药组合长期毒性评价 |
| 参考文献 |
| 第二节 芫花与甘草反药组合的效应评价 |
| 一、芫花与甘草反药组合对正常小鼠利尿及泻下效应的影响 |
| 二、芫花与甘草反药组合对正常大鼠水盐代谢的影响 |
| 参考文献 |
| 三、芫花与甘草反药组合对癌性腹水模型小鼠生物效应的影响 |
| 参考文献 |
| 第三节 芫花与甘草反药组合作用机制研究 |
| 一、基于代谢组学的芫花-甘草配伍禁忌机制研究 |
| 参考文献 |
| 第三章 芫花-甘草配伍禁忌的物质基础研究 |
| 第一节 芫花化学成分的分离与结构鉴定 |
| 1.仪器与材料 |
| 2.提取分离 |
| 3.化合物结构鉴定 |
| 参考文献 |
| 第二节 芫花的毒性物质基础研究 |
| 一、芫花的毒性部位研究 |
| 二、二萜单体的小鼠急性毒性评价 |
| 三、二萜单体的细胞毒性实验 |
| 四、二萜单体的代谢组学研究 |
| 参考文献 |
| 第三节 芫花与甘草合用前后的体外化学成分变化研究 |
| 1 实验仪器和材料 |
| 2 方法 |
| 3 结果 |
| 4 讨论 |
| 参考文献 |
| 第四节 芫花与甘草合用前后体内过程及相互作用研究 |
| 一、芫花中二萜类成分的药代动力学研究 |
| 二、芫花中黄酮类成分的药代动力学研究 |
| 三、芫花与甘草反药组合毒性成分体内过程研究 |
| 参考文献 |
| 第四章 芫花-甘草反药组合的量-毒-效关系研究 |
| 第一节 芫花(水提液)-甘草反药组合的量-毒-效关系研究 |
| 第二节 芫花(粉末)-甘草反药组合的量-毒-效关系研究 |
| 结语 |
| 一、论文主要研究结果及创新点 |
| 二、对后续研究的展望 |
| 攻读博士学位期间取得的研究成果 |
| 致谢 |
| 作者简介 |
（8）秦岭地区143种植物的农药活性筛选（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 文献综述 |
| 1.1 具杀虫活性植物筛选现状 |
| 1.1.1 具杀虫活性植物筛选途径 |
| 1.1.2 国内具杀虫活性植物筛选研究现状 |
| 1.1.3 国外具杀虫活性植物筛选研究现状 |
| 1.2 具抑菌活性植物资源筛选的现状 |
| 1.2.1 具杀菌活性的植物资源 |
| 1.2.2 国内外杀菌植物资源的研究现状 |
| 1.2.3 杀菌剂的室内生物测定方法 |
| 1.3 具除草活性植物资源筛选的现状 |
| 1.3.1 化感植物与化感物质研究进展 |
| 1.3.2 植物化感的应用与植物源除草剂 |
| 1.3.3 植物源除草剂研究进展 |
| 1.4 问题的提出及论文设计思路 |
| 第二章 143种植物杀虫活性筛选 |
| 2.1 材料与方法 |
| 2.1.1 试验材料 |
| 2.1.2 试验方法 |
| 2.1.3 数据处理方法 |
| 2.2 结果与分析 |
| 2.2.1 143种植物丙酮提取物对3龄粘虫和玉米象的生测结果 |
| 2.2.2 活性较好的13种植物丙酮提取物对粘虫和小菜蛾3龄幼虫的拒食及胃毒活性 |
| 2.2.3 八角枫、美国黑胡桃和芫花对3龄粘虫的拒食及胃毒毒力测定 |
| 2.3 讨论与小结 |
| 2.3.1 讨论 |
| 2.3.2 小结 |
| 第三章 143种植物抑菌活性筛选 |
| 3.1 材料与方法 |
| 3.1.1 试验材料 |
| 3.1.2 试验方法 |
| 3.1.3 数据处理方法 |
| 3.2 结果与分析 |
| 3.2.1 143种植物丙酮提取物对番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌和辣椒疫霉病菌生测结果 |
| 3.2.2 金丝桃和八角枫对番茄灰霉菌、小麦赤霉菌、水稻纹枯菌和辣椒疫霉菌,菌丝生长抑制的毒力测定 |
| 3.3 讨论与小结 |
| 3.3.1 讨论 |
| 3.3.2 小结 |
| 第四章 143种植物除草活性筛选 |
| 4.1 材料与方法 |
| 4.1.1 供试植物样品 |
| 4.1.2 供试作物种子 |
| 4.1.3 除草活性的测定方法 |
| 4.2 结果与分析 |
| 4.2.1 143种植物样品对小麦种子、黄瓜种子和生菜的幼根和幼芽生长的抑制作用 |
| 4.2.2 活性较好的无患子、红雪果、黄瑞木等11种植物的除草活性再验证 |
| 4.3 讨论与小结 |
| 4.3.1 讨论 |
| 4.3.2 小结 |
| 第五章 结论 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
| 作者简介 |
（9）两种瑞香属植物芫花和黄瑞香的活性成分研究（论文提纲范文）
| 缩略词表 |
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 药用植物芫花及黄瑞香的研究进展 |
| 1.1 芫花的研究进展 |
| 1.1.1 芫花的化学成分研究 |
| 1.1.2 芫花的药理研究 |
| 1.1.3 芫花的临床应用 |
| 1.2 黄瑞香的研究进展 |
| 1.2.1 黄瑞香的化学成分研究 |
| 1.2.2 黄瑞香的药理研究 |
| 1.2.3 黄瑞香的临床应用 |
| 1.3 立题依据 |
| 参考文献 |
| 第二章 芫花的化学成分研究 |
| 2.1 化合物的结构,编号及鉴定方法 |
| 2.2 化合物的结构解析 |
| 2.2.1 瑞香烷型二萜类化合物的结构解析 |
| 2.2.2 双四氢呋喃类木脂素的结构解析 |
| 2.2.3 黄酮类化合物的结构解析 |
| 2.2.4 酰胺类化合物的结构解析 |
| 参考文献 |
| 第三章 黄瑞香的化学成分研究 |
| 3.1 化合物的结构,编号及鉴定方法 |
| 3.2 化合物的结构解析 |
| 3.2.1 黄烷类化合物的结构解析 |
| 3.2.2 香豆素类化合物的结构解析 |
| 3.2.3 其他类化合物的结构解析 |
| 参考文献 |
| 第四章 实验部分 |
| 4.1 提取分离实验部分 |
| 4.1.1 仪器与材料 |
| 4.1.2 芫花化学成分的提取分离 |
| 4.1.3 黄瑞香化学成分的提取分离 |
| 4.2 化合物的结构鉴定数据 |
| 4.2.1. 芫花中化合物的结构鉴定数据 |
| 4.2.2. 黄瑞香中化合物的结构鉴定数据 |
| 第五章 瑞香烷型二萜抗肿瘤活性研究 |
| 5.1 实验材料 |
| 5.1.1 受试化合物 |
| 5.1.2 实验细胞株 |
| 5.1.3 药品及试剂 |
| 5.1.4 实验仪器 |
| 5.2 实验方法 |
| 5.2.1 MTT法的实验原理 |
| 5.2.2 操作步骤 |
| 5.2.3 结果评定 |
| 5.3 实验结果 |
| 5.4 结果与讨论 |
| 5.4.1 结果 |
| 5.4.2 讨论 |
| 参考文献 |
| 第六章 总结与讨论 |
| 致谢 |
| 个人简历 |
| 附图 |
| 附件 |
（10）芫花的化学成分及生物活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 缩略语说明 |
| 第一章 前言 |
| 1.1 芫花的资源研究 |
| 1.2 芫花的化学成分研究 |
| 1.3 药理作用 |
| 1.4 立题依据 |
| 参考文献 |
| 第二章 芫花的化学成分研究 |
| 2.1 化合物的结构,编号及鉴定方法 |
| 2.2 化合物的结构解析 |
| 2.3 提取分离实验部分 |
| 参考文献 |
| 第三章 瑞香烷型二萜类化合物的结构研究 |
| 3.1 瑞香烷型二萜类化合物的分布及结构式综述 |
| 3.2 瑞香烷型二萜类化合物的结构类型及波谱特征 |
| 3.3 瑞香烷型二萜类化合物的生合成途径 |
| 参考文献 |
| 第四章 生物活性研究 |
| 4.1 体外抗肿瘤活性实验 |
| 4.2 抑制LPS激活N9小胶质细胞释放NO活性试验 |
| 4.3 小结与讨论 |
| 参考文献 |
| 第五章 瑞香烷型二萜类化合物的含量测定 |
| 5.1 实验目的 |
| 5.2 实验方法 |
| 5.3 样品的含量测定 |
| 5.4 小结与讨论 |
| 参考文献 |
| 第六章 总结与讨论 |
| 致谢 |
| 个人简历 |
| 附图 |
四、芫花杀虫活性成分的结构鉴定（论文参考文献）
- [1]河朔荛花激活潜伏HIV活性成分研究[D]. 王雯皓. 山西大学, 2021(12)
- [2]芫花对热敏通道瞬时感受器电位香草素受体1的影响[J]. 殷茵,刘珍洪,高蔚,佟海英,郭蓉,韩雪珍,安致君,杨桢,赵红霞. 中国实验方剂学杂志, 2019(20)
- [3]河朔荛花根化学成分分离及其农用活性研究[D]. 胡志慧. 西北农林科技大学, 2019(09)
- [4]长梗三宝木中瑞香烷型二萜类成分研究[D]. 王星. 扬州大学, 2019(02)
- [5]芫花及其主要成分对UGT酶活性的影响[D]. 苗培培. 北京中医药大学, 2016(05)
- [6]巴豆和结香茎皮的生物活性及其活性成分研究[D]. 李玉霞. 华南农业大学, 2016(02)
- [7]基于“十八反”的中药配伍禁忌理论基础研究 ——芫花—甘草配伍毒效表征与物质基础研究[D]. 陈艳琰. 南京中医药大学, 2014(02)
- [8]秦岭地区143种植物的农药活性筛选[D]. 吴礼鹏. 西北农林科技大学, 2014(05)
- [9]两种瑞香属植物芫花和黄瑞香的活性成分研究[D]. 李菲菲. 沈阳药科大学, 2013(01)
- [10]芫花的化学成分及生物活性研究[D]. 李玲芝. 沈阳药科大学, 2010(08)